DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
Acetaminofen, acetanilida


 

Los denominados analgésicos de alquitrán; la fenacetina y su metabolito activo acetaminofén o paracetamol, no presentan los efectos secundarios de la aspirina.

Se absorben fácilmente en el TGI, tienen efectos antiinflamatorios débiles, pero buenos antipiréticos, pueden provocar somnolencia y aún euforia. En sobredosis causan daños hepáticos fatales.

Como reacciones adversas se pueden citar

metahemoglobinemia y hemólisis, también pueden acortar la vida de los glóbulos rojos.

No se recomienda su empleo en perros, y en gatos puede causar la muerte, presentando cianosis, hipoxia asociada con la conversión de hemoglobina a metahemoglobina, anemia, hemoglobinuria.

Se recomienda en casos de fiebre y dolor postoperatorio no muy severos.

 





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Farmacocinética


 

El acetaminofén es de fácil absorción gastrointestinal, con efecto terapéutico a los 30 minutos, que persiste por 4 o 5 horas.

Es de muy rápida biotransformación vía sulfatos y glucurónidos, por lo que su vida media es corta,

de 2 horas.

Los metabolitos eliminados por vía urinaria le confieren a la orina un tinte rojizo.

Es hepatotóxico.

 




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El acetaminofén se asocia con analgésicos opioides para el tratamiento de dolores del segundo peldaño lo cual permite que la acción rápida del acetaminofén, potencialice y reduzca la cantidad de opioide que se indica al paciente.

Dosis y preparados
Gatos: 10 a 40mg/48-72h
Caballo: 20 a 25 mg/ dosis total
Vaca: 20 a 25 mg/ dosis total.

 




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ÁCIDOS ENÓLICOS Pirazolonas
Fenilbutazona, oxifenbutazona, fenazona o antipirina, aminopirina,
dipirona, aprazona, azapropazona, feprazona, pirazonona


 

Las pirazolonas tienen acción más tóxica que otros AINES.La antipirina es la más antigua del grupo. La más tóxica y más empleada es la fenilbutazona.

 


 
 

Fenilbutazona, oxifenbutazona


 

Derivados de la antipirina y la aminopirina. La fenilbutazona es un fármaco sintético emparentado con la aminopirina.

La fenilbutazona ingerida es hidrolizada y transformada en oxifenbutazona, metabolito que también existe como medicamento.

 


 

Farmacocinética:


 

Absorción en TGI vía oral y rectal. La fenilbutazona se distribuye en el organismo presentando altos niveles en hígado, corazón, riñón y sangre.

Tiene afinidad por las proteínas plasmáticas.

La fenilbutazona puede atravesar la placenta y excretarse en la leche. Se detecta en la orina.

 


 

Acción Farmacológica:


 

Semejante a la aspirina. Es menos gastrolesivo que el ASS y presenta menor tendencia a causar hemorragias gástricas. En humanos, puede provocar anemia aplásica y muerte por agranulocitosis. En animales su efecto letal no esta comprobado está comprobado.

La fenilbutazona reemplaza en actividad a los cortisónicos. Su mecanismo de acción es similar al de la aspirina, al bloquear la síntesis de prostaglandinas, también provoca reducción de la permeabilidad capilar y un fuerte efecto estabilizador de los lisosomas.

Clínicamente, se utiliza como antiinflamatorio, analgésico y antipirético, así como en desórdenes musculares y articulares. Se emplea en perros y caballos.

No se aconseja su empleo en gatos por la tendencia a la toxicidad que se manifiesta con hemorragias y alteraciones biliares. Su extravasación produce necrosis en los tejidos

aledaños a su administración.

Caballos que la han recibido por periodos prolongados y hasta por 2 ó 3 años no presentan problemas de toxicidad.

En tratamiento diario por 30 días consecutivos, en caballos, se asocia con flebitis necrosante de las venas portales.

Puede retener NaCl, por ello se contraindica en animales con falla cardíaca congestiva.

En potros puede provocar hipoproteinemia y desórdenes gástricos debido a su mecanismo de acción. Provoca inducción microsomal hepática, generando niveles plasmáticos bajos de otros fármacos como la digitoxina.

Los barbitúricos y la prometazina pueden, por el contrario, disminuir los niveles plasmáticos de fenilbutazona.

 


 

Indicaciones:


 

Como antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Es excelente en problemas osteomusculares. El empleo de fenilbutazona en caballos de competencia y afectados con cojeras se considera como doping.

El uso prolongado origina el metabolito oxifenbutazona, detectado en caballos, el cual se halla en la orina hasta 48 horas postadministración.

 



Dosis
Vaca: 2 a 3 g dosis total c/ 72 a 96 h.
Caballo: 4.4 a 8 mg/kg. x día, oral o IV
Perro: 20 mg/kg. / 2 días IV o 40 mg/kg., oral, IV

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